知情郎·眼|侃透公司专利事儿
现在的创新药公司找不到冲A股的门路就去港股试试，港股门路不通就去A股试试。
大家分拆子公司各渠道各门路融资，神仙过海各显神通。
看的大伙儿叹为观止！
日前，一家港股医药公司分拆附属公司至A股科创板上市。
上交所官网显示，轩竹生物科技股份有限公司（以下简称“轩竹生物”）科创板IPO已经获得受理，公司拟募资24.7亿元。
据了解，轩竹生物是一家创新型制药企业，聚焦于消化、肿瘤及非酒精性脂肪性肝炎等重大疾病领域，也是港股上市公司四环医药之附属公司。
与大多数创新型药企一样，报告期内，轩竹生物尚未实现销售收入，公司近三年净利累计亏损9.86亿元。
知情郎看完这家公司申报资料，只感慨，少了去美股IPO割老外韭菜的渠道，光A+H股那点韭菜流动资金，不够企业烧的啊。
美国人要是金融脱钩到底，大陆还真受不了！
看看公司成色！这公司自称是平台型新药设计研发公司，嗯，啥都能做，多管线多新药多方向推进，反正画饼吹牛都挺厉害，就不知道真实水平有几分。
也难怪监管层怕了新药公司，巨头都撑不住这么玩，人家新公司上来就N多管线开搞。
特意查了下科创板受理企业类别，进入6月以后，医药制药行业被受理就轩竹生物一家！
01轩竹生物主业牛吗？
不牛，可以说是拉胯。
招股书显示，公司是一家根植于中国、具有全球化视野的创新型制药企业。公司聚焦于消化、肿瘤及非酒精性脂肪性肝炎等重大疾病领域，并致力于研发、生产及商业化拥有核心自主知识产权的1类新药。
财务数据显示，2019年、2020年、2021年及2022年前三月，该公司分别亏损3.62亿元、1.62亿元、4.62亿元及1.57亿元。
年年亏无止境！
在消化疾病领域，公司自主研发的 PPI 抑制剂 KBP-3571安纳拉唑钠 NDA 已获得国家药监局受理，即将进入商业化阶段。
在肿瘤疾病领域，针对乳腺癌 疾病领域，公司自主研发的 CDK4/6 抑制剂 XZP-3287 吡罗西尼联合氟维司群及联合芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌均已进入 III 期临床研究阶段。
针对非小细胞肺癌，公司自主研发的ALK 抑制剂产品 XZP-3621，适用于最多接受过一线化疗方案的治疗，且既往未接受过 ALK 抑制剂药物的治疗的 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌患者，已经进入临床 III 期阶段。
截至本招股说明书签署日，公司已将7个产品推向临床及之后的开发阶段，其中1个产品已处于NDA审评阶段，2个产品处于临床III期研究阶段；1个产品处于ANDA审评阶段；3个处于临床阶段的自主研发产品对外转让或授权，公司享有首付、里程碑付款和商业化销售权益。
同时，公司拥有丰富的储备管线，尚有十余个候选药物处于临床前研发阶段。
02核心产品KBP-3571，专治胃
他家有2款产品比较受大众关注。
一款是KBP-3571 ，即为安纳拉唑钠肠溶片，是公司自主研发的小分子 1 类新药，为一款质子泵抑制剂（PPI），可有效抑制胃酸分泌，首个适应症是用于治疗成人 十二指肠溃疡（DU）。
质子泵抑制剂可以进入壁细胞，与负责分泌胃酸的 H+/K+ ATPase（质子泵）形 成双硫共价键结合，有效地减少胃酸分泌，达到抑制胃酸分泌的效果，缓解消 化性溃疡症状，并促进溃疡创面愈合。
该产品为单一构型化合物，相较于已上市的质子泵抑制剂，药物动力学清晰，药物相互作用风险小。
简单科普下什么叫质子泵抑制剂！
直白说，这就是一种抑制胃酸分泌药，也是作用最强的一类药物。
胃酸过度分泌的感觉，大家都深有感触，这也是办公室白领经常会有的疾病。
说白了，生活不规律、暴饮暴食、过度疲劳焦虑、大量吸烟喝酒，冷水海鲜死吃死嚼，这样的人十个九个有胃病。
胃部烧心、反酸、灼痛不适，常年伴随。
就怕拖的时间长了，成慢性胃炎胃溃疡，恭喜你，这辈子跟胃较劲去吧。
临床上质子泵抑制剂可以用于治疗消化性溃疡、胃食管反流性疾病、卓艾综合征以及上消化道出血，现已成为胃酸分泌异常及相关疾病的一线药物。
根据灼识咨询数据，我国消化性溃疡患者人数预计 2030 年达 7,322 万人。PPI 类药物作为是治疗消化性溃疡应用最广泛最高效的一类药物。
03治疗脂肪肝
另一款是XZP-5610，专门针对非酒精性脂肪肝炎，但处于临床I期。
非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是由肝脏中脂肪堆积引起的肝脏炎症和损伤，为一种常见的慢性肝病。
类法尼醇 X 受体（FXR）是一种核激素受体。
FXR 在调节脂质和葡萄糖代谢，炎症及纤维化过程中具有关键作用，是其代谢和信号的重要调节者。FXR 受体激动剂可以促进胆汁酸结合、转运和排泄来减少胆汁酸的量，还可以通过 抑制脂肪的摄取和合成，促进脂肪的分解来减少肝脏内脂肪的含量，同时也可以抑制糖异生、促进糖原储存、降低肝脏糖含量，进而改善肝脏脂肪变性、炎 症和纤维化等 NASH 相关症状。
FXR 受体激动剂临床上可以用于治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、原发性胆汁性胆管炎（PBC）和原发性硬化性胆管炎 （PSC）。
截至 2022 年 6 月 30 日，全球范围内仅有奥贝胆酸一款 FXR 激动剂 获批上市，适应症为原发性胆汁性胆管炎；中国尚未有获批的 FXR 激动剂上市， 有 6 款 FXR 靶点的药物产品进入临床阶段。
具体管线如下：
04技术体现？专利量？
最近的创新药公司都自诩自己是药物设计平台。
这公司也不例外，人家称自己建立了大分子及小分子的研发平台。
公司建设了从创新药结构设计和筛选、药物临床前评价，制剂工艺开发，到临床试验研究，再到新药上市申请的独立且完整的 新药研发体系，拥有小分子新药设计平台、Mebs-Ig 双特异性抗体编辑平台、 Mab-Edit 抗体糖基化编辑平台等药物设计和发现平台，动物实验中心、药效评价平台、药物 ADME 评价平台、安全评价平台等药物评价平台，以及喷雾干燥和共沉淀等制剂工艺平台。
公司在技术先进性和技术平台完整性方面均具有较强的核心竞争力，可以掌握并控制新药研发的整个进程。
知情郎笑笑，其实这类给自己包装的话，几乎是科创板创新药公司的共同语言。
千万不能提自己只能研制几款药，要把自己称作聚合性、研发型平台，言下之意，啥都能做，美其名曰一条龙上下游都能搞。
当然，在行内看来，其实除了吹，是啥都做不精，夸夸其谈！
一款药都搞不清楚，还多山头多管线多款药拼临床进度，巨头公司都撑不住这玩法，这科创板一家小公司就敢装，都是在画饼画皮，搞钱忽悠。
当然，投资人也不傻，巨亏企业为啥敢投？敢拼？拼割韭菜速度拼后面有人嘛。
专利多吗？
申报资料显示，截至2022 年6月30日，发行人及其子公司拥有249项专利权，均为发明专利，其中境内专利148 项、境外专利 101 项。
05脂肪肝治疗专利
分享个治疗脂肪肝的新药设计专利。
这病属于新时代富贵病，专找大吃大喝、不运动、肥胖的中年男女。
专利名称 | FXR受体激动剂 |
公开号 | CN112876467A |
公开日 | 20210601 |
专利摘要 | 本发明属于医药技术领域，具体涉及式(I)所示的FXR受体激动剂化合物、其药学上可接受的盐、其酯或它们的立体异构体，其中，R1、X1、X2、M、Ar、环A、环B、L如说明书中所定义；本发明还涉及所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯或它们的立体异构体的制备方法、含有所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯或它们的立体异构体的药物组合物和药物制剂，及所述化合物、其药学上可接受的盐、其酯或它们的立体异构体在用于制备治疗和/或预防由FXR受体介导的疾病的药物中的应用 |
背景技术
法尼醇X受体(farnesoid X receptor，FXR)属于配体激活转录因子核受体家族成员，具有典型的核受体结构，即氨基末端高度保守的DNA结合区(DBD)，羧基末端配体结合区(LBD)，氨基末端配体非依赖性转录激活功能区(AF1)，羧基末端配体依赖性转录激活功能区(AF2)和脚链区。FXR可与视黄醇类X受体(RXR)形成异二聚体，当配体与FXR的LBD区域结合后，FXR构象可发生改变，DNA的结合区结合到靶基因启动子的FXR反应元件(IR-1)上面，释放辅抑制因子(如NCOR)，招募了辅激活因子，从而发挥转录调控作用。
FXR在多个器官组织中均有表达，包括脂肪组织、肝脏、胃肠道、肾脏等，其中肝脏中表达量最为丰富。FXR信号通路可调节多个下游基因的表达，如BSEP、SHP、CYP7A1、FGFR4、OSTα/β、SREBP-1C等基因，进而调节多种代谢途径，如：甘油三酯、胆固醇、血糖及能量稳定性代谢胆酸的代谢，具有治疗癌症、非酒精性脂肪肝(NAFLD)、代谢紊乱、炎症等疾病的功能。FXR通过抑制胆酸的合成、结合及转运，调节其代谢，是体内胆酸平衡的主要调节者。
部分天然胆酸类化合物可激动FXR，如鹅去氧胆酸(CDCA)、脱氧胆酸(DCA)、石胆酸(LCA)及牛磺酸和这些胆酸的甘氨酸结合物。
除去天然的化合物，目前国际上研发的FXR激动剂可主要分为两大类，一类是甾体类，以Intercept公司的奥贝胆酸为代表(obeticholicacid，OCA)，其于2016年5月份被批准用于治疗原发性胆管性肝硬化和非酒精性脂肪肝炎，目前处于临床III期研究阶段，但是该类产品在临床研发期间被发现会引起皮肤瘙痒等不良反应；另一类是新型分子实体，例如早期研发的化合物如GW4604(WO2000/037077)，虽然具有较强的激动活性，但其对光不稳定性且生物利用度较低。
Phenex公司的PX-104(WO2011020615A1)已转让给Gilead公司，目前处于临床II期研究阶段。
另有Gilead公司研发的GS-9674和Novartis研发的LJN-452均处于临床II期研究阶段，适应症为原发性胆管性肝硬化、原发性硬化性胆管炎、非酒精性脂肪肝炎，结构未知。
Tully等人公开了一类FXR激动剂(参见专利申请WO2012087519A1)，并具体公开了化合物30-70。
目前，开发出高效、低毒、且稳定性较好的新型FXR受体激动剂，丰富药品种类，具有重要的临床意义。
发明内容
本发明涉及具有新型分子实体的化合物，可有效激动FXR，提升BSEP及SHP基因表达水平，同时有效抑制CYP7A1基因的表达。在一方面，本发明提供了作为FXR激动剂的化合物。
具体药物设计自己去看PDF，非常长。
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